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[正版]成功药物研发.Ⅲ 科学出版社成功药物研发3药动学药效学理论与应用药物代谢动力学书籍药物研发案例书籍 科学出版社
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书名: | 研发(Ⅲ) |
作者: | (匈)亚诺斯·费舍尔(Janos Fischer),(瑞)克里斯汀·克莱恩(Christian Klein),(美)韦恩·E.柴尔德斯(Wayne E. Childers)著 |
出版社: | 科学出版社 |
出版日期: | 2023-06-01 |
版次: | 1 |
ISBN: | 9787030757630 |
市场价: | 180.0 |
篇 研发概述
第1章 学术界的发现 3
1.1 引言 3
1.2 老 4
1.3 普瑞巴林 7
1.4 基于天然产物的发现 10
1.5 生物 22
1.6 新概念小分子 26
1.7 学术界发现的*佳时机 33
第2章 从降解剂到分子胶:疾病相关蛋白降解的新方式 45
2.1 引言 45
2.2 降解剂的定义与发展历史 45
2.3 泛素-蛋白酶体系统和E3连接酶的注意事项 51
2.4 通用设计方面 53
2.5 降解剂技术与传统方法的区别 55
2.6 降解剂潜在的不足及局限 59
2.7 分子胶水样降解剂和单价降解剂 61
2.8 未来方向 67
2.9结 67
篇 分类研究
第3章 GLP-1受体激动剂:2型糖尿病和肥胖症 83
3.1 引言 83
3.2 GLP-1的生物学 84
3.3 基于Ex4的类似物 86
3.4 基于GLP-1的类似物 89
3.5 共激动剂 93
3.6结 96
第4章 SGLT2剂的研究进展:合成方法、及不良反应 104
4.1 引言 104
4.2 SGLT2剂的作用机制 105
4.3 列净类的合成方法 106
4.4 SGLT2剂的临床优势 128
4.5 SGLT2剂的及相关不良反应 135
4.6 SGLT2剂在1型糖尿病中的应用 136
4.7结 138
第5章 CAR-T细胞:一类新型生物 149
5.1 引言 149
5.2 细胞疗法简史 149
5.3 基因工程方法构建的T细胞疗法 152
5.4 CAR-T细胞 159
5.5 从实验室创新到疗法获批的转化 172
5.6 CAR-T细胞未来的发展方向 174
5.7 有关细胞疗法补充信息的其他资源 177
第6章 偏头痛的CGRP剂 187
6.1 引言 187
6.2 CGRP的主要生能 188
6.3 CGRP在肠道中的作用 190
6.4 CGRP在偏头痛中的作用 190
6.5 CGRP受体拮抗剂在其他适应证中的作用 197
6.6结 197
第三篇 案例研究
第7章 艾米赛珠单抗的发现与开发:一种针对凝血因子Ⅸa和凝血因子Ⅹ并具有凝血因子Ⅷ辅助因子活的人源化重组双特异抗体 207
7.1 引言 207
7.2 艾米赛珠单抗的临床前经验 209
7.3 艾米赛珠单抗的临床研究 218
7.4结 225
第8章 艾伏尼布的发现与开发 231
8.1 引言 231
8.2 IDH1的晶体结构 232
8.3 mIDH1剂的发现 233
8.4 苗头化合物到先导化合物的探索 235
8.5 先导化合物的优化:AG-120的发现 240
8.6 AG-120的合成 245
8.7 AG-120的临床前研究 247
8.8 艾伏尼布的临床研究 248
8.9结 251
第9章 瑞博西尼的发现:用于HR+/HER2–晚期乳腺癌的CDK4/6剂 255
9.1 疾病背景介绍 255
9.2 靶点介绍与确证:细胞周期 256
9.3 发现的前期工作 257
9.4 基于片段的发现方法 258
9.5 对现有激酶库进行交叉筛选获得瑞博西尼 260
9.6 瑞博西尼的联合 264
9.7 早期临床研究 265
9.8 Ⅲ期临床试验 265
9.9结 266
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《研发.Ⅲ》首先概述了学术界在研发中的作用、小分子开发的新方法,具体涉及疾病相关蛋白的降解,靶向蛋白降解的新概念为探索和调节以前无法成药的蛋白靶点提供了新的机会;然后专门介绍了GLP-1受体激动剂、SGLT2剂,以及新型生物CAR-T细胞,并展示了基于CGRP的新型偏头痛的案例;*后介绍了艾米赛珠单抗、艾伏尼布和瑞博西尼这3个重要的研发案例,并邀请相关新药研发团队的核心人员,向读者讲述这些重磅是如何走出实验室,*终上市的研发历程。
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