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全新Biginelli反应及其产物化学权正军,王喜存,张彰97871245448
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章Biginelli反应的历史背景1参考文献7第2章Biginelli反应的理论92.1Biginelli反应的机理92.1.1酸催化的反应机理92.1.2碱催化的反应机理212.2溶剂和催化剂对Biginelli反应的影响.Biginelli反应的范围和限度29..1醛合成砌块29..2β-酮酯合成砌块32..尿素合成砌块442.4合成二氢嘧啶酮结构的方法472.4.1Atwal改进法472.4.2固相组合技术在Biginelli反应中的应用482.5对映异构体纯3,4-二氢嘧啶酮的合成522.5.1外消旋嘧啶酮的手拆分542.5.2手诱导不对称Biginelli缩合反应562.5.3手配体与Lewis酸共催化不对称Biginelli缩合反应582.5.4有机小分子催化不对称Biginelli缩合反应612.5.5Biginelli反应在海洋生物碱合成中的应用69参考文献75第3章3,4-二氢嘧啶-2-(硫)酮的结构质与理论计算研究823.1代表化合物的波谱质23.,4-二氢嘧啶-2-(硫)酮的构型和构象873.2.1构型和构象概述873.2.2代表化合物的构型和构象分析883.3理论计算研究1023.3.1几何结构优化及自然原子电荷分析1033.3.2分子总量前线轨道能量分析1043.3.3自然键轨道分析105参考文献107第4章Biginelli反应产物化学1094.1Biginelli反应产物的N-烷基化/酰基化反应1094.1.1N1-取代反应1094.1.N-酰基化反应1114.1.3N3-烷基化反应1144.1.4N3-烯丙基化反应1194.1.5N3-功能化反应1204.2C2-衍生化反应1214.2.1C2-醚化/氨化反应1224.2.2C2-烷基化/芳基化反应1264.3对甲苯磺酸嘧啶酯参与的偶联反应1294.3.1对甲苯磺酸嘧啶酯参与的亲核取代反应1304.3.2对甲苯磺酸嘧啶酯参与的C-N偶联反应1324.3.3对甲苯磺酸嘧啶酯参与的C-C偶联反应1344.4基于嘧啶硫酮的脱硫偶联反应1374.4.1嘧啶硫酮与炔、羧酸亚铜盐的脱硫偶联/酰化/水合串联反应1374.4.2二嘧啶基二硫醚参与的脱硫偶联反应1394.5C5-和C6-功能化反应1484.5.1C5-功能化反应1484.5.2C6-功能化反应1514.6成环反应1544.6.1C5/C6-成环反应1544.6.2C/N-成环反应1574.6.3N1/C6-成环反应1624.6.4四唑并嘧啶类化合物的合成1634.7氧化反应1664.7.1热化学氧化1664.7.2光化学氧化173参考文献178第5章DHPM及其衍生物的生物活155.1钙通道拮抗剂1865.2α1a-肾上腺素能受体拮抗剂1905.3黑色素聚集激素受体1拮抗剂1925.4有丝分裂驱动蛋白抑制剂1935.5ROCK 1抑制剂1945.6热休克蛋白70ATP酶抑制剂1965.7抗炎活195.8活1995.9抗病毒活2005.10真活2015.11抗氧化活2025.12市场上含有嘧啶结构的药物举例204参考文献208
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