[正版]中间体衍生化法与新农药创制 刘长令 关爱莹 谢勇 新农药创制以及相关精细化学品如新医药新材料等的创新研究的人员

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本书在系统总结作者研究团队长期从事新农药创制研究实践与成果的基础上，紧紧围绕首创的新农药创新研究方法——中间体衍生化方法，详细阐述了其在我国新农药创制中的内涵、意义及其应用，具体介绍了包括替换法、衍生法及直接合成法在新农药创制中应用实例，具有极高的学术价值与极强的理论指导意义。 本书适合广大从事新农药创制以及相关精细化学品如新医药、新材料等的创新研究的人员阅读，也可供农药学、植物保护、有机化学、精细化工、应用化学、环境化学和农业科学专业师生参考。

1农药的使用与研发现状/001
1.1农药的使用现状/001
1.1.1农药在国民经济发展中的作用/001
1.1.2国内外农药的使用现状/002
1.2农药的研发现状/010
1.2.1国外农药研发的现状及特点/010
1.2.2我国农药研发的现状及特点/018
1.2.3农药发展的战略及趋势/022
参考文献/025

2新农药创制的途径和方法/027
2.1新农药创制的程序/027
2.2新农药创制各阶段特点/029
2.2.1先导研究阶段/031
2.2.2高活性化合物的深入筛选阶段/031
2.2.3候选创制品种的研究开发阶段/032
2.2.4创制品种的产业化开发阶段/032
2.3先导研究阶段的途径和方法/032
2.3.1先导化合物的发现/033
2.3.2先导化合物的优化/047
参考文献/062

3中间体衍生化法/065
3.1内涵和意义/066
3.2替换法/072
3.2.1取代酰胺类杀菌剂的创制/072
3.2.2双酰肼类杀虫剂的创制/078
3.2.3磺酰脲类除草剂的创制/081
3.2.4芳氧苯氧丙酸类除草剂的创制/085
3.2.5杀虫剂啶虫隆和啶蜱脲的创制/086
3.2.6杀菌剂氟吡菌胺的创制/087
3.3衍生法/087
3.3.1稻瘟酰胺的创制/087
3.3.2吗啉类杀菌剂的创制/088
3.3.3嘧啶类杀菌剂的创制/088
3.3.4丁硫化学物质-克-百威的创制/089
3.3.5苯基吡唑类杀虫剂pyriprole的创制/089
3.3.6二苯醚系列除草剂的创制/089
3.3.7嘧啶肟草醚的创制/091
3.3.8芳氧苯氧基丙酰胺类除草剂的创制/091
3.3.9双唑草酮的创制/092
3.4直接合成法/092
3.4.1嘧螨醚、氟嘧菌胺和嘧虫胺的创制/093
3.4.2恶霉灵的创制/094
3.4.3氟啶虫酰胺的创制/095
3.4.4唑嘧菌胺的创制/095
3.4.5氟硫草定的创制/095
3.4.6解草唑的创制/096
3.4.7杀雄啉的创制/097
3.4.8karetazan的创制/098
3.5替换法和衍生法结合/098
3.5.1三唑并嘧啶类除草剂的创制/098
3.5.2吡啶类和嘧啶类除草剂的创制/099
3.5.3磺酰脲类除草剂的创制/100
3.5.4苯唑氟草酮和三唑磺草酮的创制/101
3.5.5环吡氟草酮的创制/101
3.5.6氟醚菌酰胺的创制/102
3.6中间体衍生化法的形成与研究成果概述/103
参考文献/105

4替换法及应用/112
4.1甲氧基丙烯酸酯类杀菌杀螨剂的创制 /112
4.1.1创制背景/112
4.1.2丁香菌酯的创制/119
4.1.3唑菌酯的创制/147
4.1.4唑胺菌酯的创制/162
4.1.5嘧螨胺的创制/176
4.1.6SYP-3759的创制/187
4.2二苯胺类杀菌杀螨剂的创制/196
4.2.1创制过程/197
4.2.2合成方法/203
4.2.3生物活性/205
4.2.4专利情况/207
4.32-氨基嘧啶类化合物的创制/207
4.3.1创制过程/208
4.3.2合成方法/212
4.3.3SYP-13503的合成/214
4.3.4生物活性/215
4.3.5专利情况/216
4.4胡椒醛衍生物的创制/216
4.4.1创制过程/216
4.4.2合成方法/217
4.4.3生物活性/217
4.4.4专利情况/219
4.5SYP-5502的创制/219
4.5.1创制过程/220
4.5.2合成方法/223
4.5.3田间试验/223
4.5.4作用特性/224
4.5.5专利情况/225
4.6氟吗啉的创制/225
4.6.1创制过程/226
4.6.2工艺研究/227
4.6.3毒性研究/229
4.6.4应用研究/229
4.6.5推广应用/232
4.6.6专利情况/235
4.7三唑啉酮类化合物的创制/236
4.7.1创制过程/238
4.7.2合成方法/241
4.7.3田间试验/244
4.7.4专利情况/244
4.8SYP-3077的创制/244
4.8.1创制过程/244
4.8.2合成方法/245
4.8.3生物活性/247
4.9SYP-9069和SYP-2260的创制/247
4.9.1创制过程/247
4.9.2合成方法/248
4.9.3应用研究/249
4.9.4专利情况/252
4.10二氯丙烯醚类杀虫剂的创制/252
4.10.1创制背景/254
4.10.2创制过程/261
4.10.3室内活性/268
4.10.4作用特性/269
4.10.5田间试验/270
4.10.6专利情况/271
4.11化合物SYP-3409的创制/271
4.11.1创制过程/271
4.11.2合成方法/275
4.11.3单晶衍射/277
4.11.4生物活性/278
4.11.5专利情况/281
4.12酰基乙腈类杀螨剂的创制/282
4.12.1创制过程/282
4.12.2合成方法/284
4.12.3生物活性/285
4.12.4专利情况/287
4.13噻吩并嘧啶胺类杀菌杀虫剂的创制/287
4.13.1创制过程/287
4.13.2合成方法/289
4.13.3生物活性/289
4.13.4专利情况/291
4.14哒嗪酮类杀菌杀螨剂的创制/291
4.14.1创制背景/291
4.14.2创制过程/298
4.14.3生物活性/303
4.14.4合成方法/304
4.14.5专利情况/305
4.15三酮类除草剂的创制/306
4.15.1创制过程/310
4.15.2合成方法/311
4.15.3生物活性/312
4.15.4毒性试验/315
4.15.5专利情况/315
4.16异噻唑类化合物的创制/315
4.16.1创制背景/316
4.16.2创制过程/318
4.16.3合成方法/319
4.16.4生物活性/323
4.16.5专利情况/323
4.17联芳香基苯磺酰胺类除草剂的创制/323
4.17.1创制背景/323
4.17.2创制过程/328
4.17.3合成路线/332
4.17.4生物活性/332
参考文献/333

5衍生法及应用/342
5.1百菌清衍生物的创制/342
5.1.1创制过程/345
5.1.2合成方法/363
5.1.3生物活性/363
5.1.4毒性试验/366
5.1.5专利情况/368
5.2异唑啉类除草剂SY-1604的创制/368
5.2.1创制背景/369
5.2.2创制过程/372
5.2.3生物活性/375
5.2.4专利情况/379
5.2.5小结/380
5.3季铵盐类除草剂的创制/380
5.3.1创制过程/382
5.3.2合成方法/383
5.3.3生物活性/383
5.3.4专利情况/385
参考文献/385

6直接合成法及应用/388
6.1芳基吡啶类杀螨剂的创制背景/388
6.2创制过程/395
6.3合成路线/396
6.4生物活性/398
6.5专利情况/400
参考文献/400

索引/401

刘长令，中化国际（控股）股份有限公司首席科学家，沈阳化工研究员总工程师，教授级高工，博导，国家农药创制中心（北方）重点实验室主任。2007年入选新世纪百千万人才工程guojia级人选，2009年获全国“杰出专业技术人才”称号和建国60周年中国农药行业突出贡献奖，2001年国家机关政府特殊津贴获得者，2005年获 “全国化工youxiu科技工作者”称号，2003年获辽宁省劳动模范称号， 2004年获第八届中国青年科技奖；2002年度国家技术发明二等奖，第七届中国发明专利奖金奖及2008年获中国农药科技创新奖。连续两届进入工程院院士第二轮有效候选。 一直领导并致力于我国新农药创制工作，在农药的创制各过程，农药品种的开发、专利、市场与登记等取得了很大的成绩，发明了多个具有国内外发明专利授权的农药品种如氟吗啉、唑菌酯、丁香菌酯、嘧螨酯、双苯菌胺，其中氟吗啉为我国第1个具有自主知识产权的大吨位品种，获得了巨大的经济与社会效益。申请国内外发明专利130件，获授权42件，发表论文200余篇。先后获聘国际农药巨头拜耳、先正达等客座研究员。

1.本书主要内容来自于以作者研究团队独du创性的先进理论——“中间体衍生化法”与我国新农药创制紧密结合，并取得了丰硕的研究成果。 2.本书内容翔实，具有很强的学术价值与先进性，为我国新农药创制提供极强的理论与方法指导。

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