[正版图书]难溶性药物制剂技术 国外经典著作 经典药物制剂参考书籍 难溶药物药物制剂药物研发参考书 新药制剂研究与开发人

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《难溶性药物制剂技术》对药物开发人员具有较强实用性，囊括了难溶性药物开发技术新近的研究资料与数据，详细介绍了15项可用于难溶性药物开发的药物传递系统及其相关技术，并通过详细的案例研究与分析，阐述了这些技术在口服制剂与注射剂中的应用。

本书原著为第三版，是一部经典的药物制剂参考书。本书全面阐述了难溶性药物的开发技术与工艺，为难溶性药物开发过程中，药物溶解度问题的解决，提供循序渐进的科学方法。全书共23章，系统阐述了与难溶性药物开发相关的溶解度、溶解度预测模型、处方前研究方法、生物药剂学、药动学、指导原则及各种可用于难溶性药物开发的药物传递系统。本书几乎囊括了难溶性药物开发技术最新的研究资料与数据，详细介绍了15项可用于难溶性药物开发的药物传递系统及其相关技术，并通过详细的案例研究与分析，阐述了这些技术在口服制剂与注射剂中的应用。
本书适用于新药制剂研究与开发人员，也可供相关院校高校师生参考。

Ron 刘，AustarPharma,LLC/广州玻思韬控释药业有限公司，总裁/CEO，毕业于美国爱荷华大学药剂学专业，从事新制剂及新型释药系统研究超过30年，2017年入选国家千人计划。现任AustarPharma,LLC、广州玻思韬控释药业有限公司的CEO兼总裁，兼任美国国立医学科学研究院国家评审委员，是国际知名新制剂及新型释药系统专家。

第1章 绪论 1
参考文献 3

第2章 溶解度理论 5
2.1 引言 5
2.2 理想溶液 5
2.3 非理想溶液 9
2.4 优势和劣势 18
参考文献 19

第3章 溶解度的预测 23
3.1 引言 23
3.2 顺序移动理论 24
3.3 分配理论 26
3.4 定量结构-溶解度关系 30
3.5 总结 51
参考文献 51

第4章 难溶化合物的处方前研究 55
4.1 引言 55
4.2 分析方法的开发和验证 55
4.3 溶解度和溶出度 56
4.4 离子强度及pKa 65
4.5 亲脂性和体内渗透性 68
4.6 稳定性 72
4.7 固体特性 74
4.8 一些特定剂型 76
4.9 总结 77
参考文献 78

第5章 难溶性药物及其药动学 83
5.1 药物吸收的背景 83
5.2 食物相互作用对难溶性药物药动学的影响 84
5.3 胃酸调节剂对难溶性药物药动学的影响 87
5.4 胃肠动力调节剂对难溶性药物药动学的影响 89
5.5 通过建模方法描述吸收过程 90
5.6 总结 91
参考文献 92

第6章 难溶性药物制剂溶出方法的监管 95
6.1 引言 95
6.2 溶出度测试的作用 95
6.3 低溶解度药物制剂 96
6.4 溶出方法的开发 97
6.5 分类和表征 98
6.6 溶出介质 99
6.7 溶出装置和条件 99
6.8 可接受限度 100
6.9 总结 103
6.10 未来发展 103
参考文献 103

第7章 制剂策略在难溶性候选药物毒理学、生物学和药理学研究中的应用与实践 105
7.1 引言 105
7.2 制剂策略的需求和挑战 105
7.3 制剂策略及药物输送方案 106
7.4 不同研究阶段的制剂考虑 115
参考文献 121

第8章 包合作用在难溶性药物制剂开发中的应用 127
8.1 引言 127
8.2 背景 127
8.3 包合作用的研究方法 129
8.4 包合物的制备 136
8.5 环糊精包合物 138
8.6 其他包合物 140
8.7 实际问题 141
8.8 总结 145
参考文献 146

第9章 共溶剂增溶技术 153
9.1 引言 153
9.2 共溶剂 153
9.3 共溶剂中溶解度的预测方法 154
9.4 稳定性因素 159
9.5 市售产品中的共溶剂 163
9.6 共溶剂的肠外使用 167
9.7 市售注射产品 169
9.8 总结 175
参考文献 175

第10章 用于药物增溶和传递的乳剂、微乳剂及其他基于脂质的药物传递系统：肠外给药的应用 181
10.1 引言 181
10.2 一种药物剂型——乳剂 181
10.3 肠外应用乳剂的组成 182
10.4 已上市的乳剂产品 184
10.5 乳剂的制备 185
10.6 乳剂的表征 188
10.7 乳剂用于药物增溶及传递 191
10.8 药物释放与吸收机理 194
10.9 难溶性药物的乳剂研究案例 196
10.10 乳剂用于药物增溶及传递的挑战 199
10.11 处方工艺优化 202
10.12 展望 204
参考文献 204

第11章 用于药物增溶和传递的乳剂、微乳剂及其他基于脂质的药物传递系统：口服药物的应用 211
11.1 引言 211
11.2 定义 211
11.3 市售脂质药物传递系统的口服产品 216
11.4 脂质药物传递系统的设计和表征 217
11.5 脂质药物传递系统的体内处理过程和分类 217
11.6 可行性评估 220
11.7 相行为和复杂流体结构 221
11.8 增溶作用 223
11.9 脂质药物传递系统分散性、溶出/分散行为的表征 224
11.10 脂解作用和脂质吸收 226
11.11 脂质药物传递系统的最终剂型 229
11.12 脂质药物传递系统中药物增溶和传递的挑战 231
11.13 口服脂质药物传递系统的毒理学考虑 233
11.14 结论和展望 233
参考文献 234

第12章 胶束化与药物增溶 241
12.1 传统表面活性剂分类 242
12.2 非传统表面活性剂 243
12.3 热力学 243
12.4 胶束增溶 253
12.5 药物传递应用 272
12.6 表面活性剂毒性考虑 274
12.7 特殊应用与案例研究 275
12.8 致谢 277
参考文献 277

第13章 聚合物胶束在难溶性药物传递中的应用 285
13.1 引言 285
13.2 共聚物分类 285
13.3 热力学胶束化和增溶 288
13.4 聚合物胶束的制备 308
13.5 生物药剂学方面 318
13.6 药物应用 322
13.7 临床试验 331
13.8 致谢 333
参考文献 333

第14章 脂质体增溶作用 345
14.1 引言 345
14.2 脂质和脂质双分子层的分类 350
14.3 脂质体的种类和结构 353
14.4 脂质体的制备 357
14.5 脂溶性化合物的增溶机理和策略 365
14.6 脂质体的性质描述 366
14.7 脂质体的稳定性 368
14.8 药物的应用 370
14.9 结论和前景 373
缩写词 374
参考文献 375

第15章 成盐药物 383
15.1 引言 383
15.2 无机盐 384
15.3 有机盐 385
15.4 聚合物和高分子盐 388
15.5 盐的筛选过程 388
15.6 溶解度的预测 392
15.7 处方因素的考虑 396
15.8 总结 398
参考文献 399

第16章 改善水溶性的前体药物 403
16.1 引言 403
16.2 亲水官能团修饰 404
16.3 氨基酸修饰 411
16.4 疏水官能团修饰 414
16.5 聚合物和大分子修饰 416
16.6 载体前药的化学和酶促不稳定性 421
16.7 延展阅读 422
参考文献 423

第17章 减小粒径与药物增溶 433
17.1 引言 433
17.2 理论 433
17.3 减小粒径的方法 444
17.4 稳定性 448
17.5 药物粒径减小技术的应用 449
参考文献 455

第18章 难溶性药物固体分散体开发 461
18.1 引言 461
18.2 药物固体分散体的物理化学基础理论 463
18.3 固体分散体的分类 466
18.4 固体分散体产品的开发——成分的实验预测 468
18.5 固体分散体的制备 469
18.6 固体分散体产品案例 473
18.7 固体分散体的表征 478
18.8 药物释放 479
18.9 稳定性评价 480
18.10 固溶度评估 481
18.11 总结 483
参考文献 483

第19章 药物固态的改变：多晶型、溶剂化物和无定型态 491
19.1 引言 491
19.2 理论及实践的考量因素 492
19.3 多晶型药物的特殊因素 505
19.4 药物的溶剂化物和水合物形式 509
19.5 无定型（非晶）形式的实用性 513
19.6 使用亚稳态固体制备难溶性药物制剂的策略 517
参考文献 518

第20章 药物微粉化技术——ICH Q8和建立知识的金字塔 525
20.1 知识的金字塔和路线图 525
20.2 ICH Q8 指导原则 526
20.3 实施ICH Q8的建议 526
20.4 粉体系统 545
参考文献 548

第21章 软胶囊的开发 551
21.1 生产方法 552
21.2 处方的考虑因素 554
21.3 控制和检测 565
参考文献 566

第22章 用于难溶性药物的口服缓释给药技术 569
22.1 引言 569
22.2 影响难溶性药物口服调释给药系统设计和性能的因素 570
22.3 难溶性药物的口服调释制剂的设计：模型、理论和实例 573
22.4 展望 590
22.5 致谢 591
参考文献 591

第23章 难溶性药物的产业化开发 597
23.1 引言 597
23.2 Ⅰ期临床阶段，难溶性新化学实体在药物生产方面的策略 600
23.3 Ⅱ期临床阶段，难溶性新化学实体在药物生产方面的策略 602
23.4 Ⅲ期和Ⅳ期临床阶段，难溶性新化学实体在药物生产方面的策略 608
23.5 工艺优化 613
23.6 展望 615
23.7 致谢 616
参考文献 616

中文版序一
本书的主编刘荣博士是我的朋友，当他把《难溶性药物制剂技术》一书的中文版初稿交给我，征求我的意见时，我随即被书中严谨的论述体系和丰富翔实的内容所吸引。新型释药系统和药物传递技术都是药学界近年的热词，但迄今为止，国内尚未有一本书能如此系统翔实地总结近年全球新型释药系统和药物传递技术的发展与应用情况，本书的出版将很好地弥补这一空白。
本书不仅系统地介绍了溶解度理论和难溶性药物开发策略，还详细地论述了胶束、脂质体、乳剂、微乳剂等多项新型释药系统的技术理论及其在难溶性药物中的应用。因此本书不仅是一本给从事难溶性药物开发研究者的工具书，同样也适合从事药物制剂技术研究的读者阅读，相信本书能为你们的研究工作带来启发。此外，随着我国一系列药品供给侧改革的落地，仿制药的竞争越来越激烈，改良型新药的研发已成为我国医药工业下一个发展机遇。如何把握机遇，开发临床需求大、技术壁垒强、市场价值高的产品，这本书或许能给读者开拓一些新的思路。
本书主编刘荣博士一直致力于新型释药系统与药物传递技术的研究，近10年来，通过与国内医药企业的合作，成功开发数十个药物制剂产品，为推动中国药物制剂产业技术水平与中国制剂国际化事业做出了卓越的贡献。本次他组织《难溶性药物制剂技术》一书中文版的出版，正值我国药品注册改革、药品制剂产业迎来新的机遇之际，可谓用心良苦。
推荐这部翻译佳作，权作为序。

毕开顺
教授
国务院药学学科评议组召集人
国家药典委员会委员
2021年6月




中文版序二
提高难溶性药物的溶解与吸收是当代药物研发领域的一个重大的挑战。据统计，目前市售的药物中约40%为难溶性化合物，在高通量筛选中新发现的活性化合物，也有70%的是溶解性差的化合物。难溶性的化合物口服吸收差、生物利用度低，难以达到预期的治疗效果。日新月异的药物传递技术的发展，为难溶性药物的开发带来了新的希望。国内广大的药学工作者迫切需要了解国际上难溶性药物开发的新理论、新技术与新产品。
由美国CRC出版社出版的《难溶性药物制剂技术》一书是难溶性药物研究领域的权威之作，全书由国际著名的制剂技术专家刘荣博士联合全球50多名药学、制剂学的科学家编写，该书涵盖了药物溶解度理论、难溶性药物开发策略、各种难溶性药物开发的新技术与案例，是一本系统论述难溶性药物开发技术的专著。对我国药学研究人员，尤其是新药开发者来说，是一本极具参考价值的实用参考书。
本书主编刘荣博士长期从事药物传递技术的研究与产品的开发，在难溶性药物开发上有丰富的实践经验，作为原英文版的主编，现又组织国内20多名相关专业的学者通力合作，将英文最新版本（第三版）进行了准确的翻译，给我国广大药学工作者带来国际上有关难溶性药物开发的最新理论、开发方法与技术信息。他们的敬业与奉献精神，值得称赞。
该书自2000年首次出版以来，已再版2次，此次化学工业出版社适时引进该书的第3版，必然会受到广大读者的欢迎，本书的出版也将大力推进我国难溶性药物的开发及新型药物制剂事业的发展。

邵蓉
博士生导师
中国药科大学 国家药物政策与医药产业经济研究中心 执行副主任
国家药品监督管理局 药品监管创新与评价重点实验室 主任
2021年6月