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高等药物化学 白东鲁、 陈凯先 主编 生活 文轩网
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高等药物化学
《高等药物化学》是国家科学技术学术著作出版基金资助出版。
白东鲁、陈凯先主编的《高等药物化学》是一部全面介绍药物化学各种原理、研究方法和技术,反映药物化学学科在20世纪末和21世纪初的发展水平的很好不错著作。全书分成总论和各论两大部分。总论部分就有关药物研究开发的理论、方法、技术、战略战术以及相关学科对本学科的推动等方面的内容进行了比较全面、系统、深入的介绍;对新药研发的法规,药物经济学,药物的知识产权保护,糖类、蛋白质、趋化因子类药物和手性药物均有专章介绍。《高等药物化学》反映了药物化学与管理科学和经济学的紧密结合。各论部分以各类药物分子设计、结构与活性的关系和作用原理为重点,阐述了各类药物近15年的新进展,同时对临床上重要的药物作了总结性的回顾。每章末均附有近期新、很重要的参考读物和文献,以便读者根据这些文献对相关领域作更深入的调研。 《高等药物化学》可供从事药物化学教学、科研和生产以及临床药学、药剂学、药理学、药物分析等专业的科技null
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时一个先导化合物活性低的原因可能是因为其在溶剂中优势构象的比例较少所致。构象的能量高低决定了其在所有构象中所占的比例。如果构象能量较高,可能导致其在所有构象中所占比例较低。因此,如果一个化合物的生物活性构象是一种能量较高的构象,由于其在众多构象中的比例低而表现出与受体亲和力差。 药物在药物受体复合物中的活性构象可以根据柔性分子合成相应的具有一定构象的刚性类似物的方法进行确定。潜在的药效团通过环状或不饱和的结构片段以特定的构象嵌入到药物分子中,通过测试这些刚性构象类似物的活性,选择活性优选的作为进一步优化的原型化合物。刚性构象类似物还可以测定药物分子的药效构象,这是因为一些药效团中关键的功能基团在刚性构象类似物中具有特定的空间取向。这种方法的主要缺点是为了合成柔性化合物的刚性类似物常常需要null
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